Producent API Cymetydyny Chiny|Większy lub równy 98% Proszek farmaceutyczny antagonisty receptora H2 CAS 51481-61-9

Kluczowe punkty sprzedaży

✓ Pierwszy-w-klasie antagonista receptora H2 - oryginalny kliniczny bloker H2 (Tagamet, lata 70.)

✓ Silny inhibitor CYP450 - Hamuje CYP1A2/2C9/2D6/3A4, szeroko stosowany w badaniach interakcji leków

✓ Antyandrogenne i immunomodulujące - Unikalny antagonizm receptorów androgenowych + Wzmocnienie odporności komórek T-

✓ Dobrze-ugruntowany weterynaryjny interfejs API dla GI - psy (Zitac weterynarz), koty i konie wrzód żołądka/nadkwaśność

✓ Brak obaw związanych z NDMA - W przeciwieństwie do ranitydyny, cymetydyna nie powoduje problemów z zanieczyszczeniem nitrozoaminą

✓ Badania-Klasy API - Większa lub równa 98% HPLC, pełny certyfikat autentyczności, dokumentacja dotycząca tożsamości i zanieczyszczeń

Co to jest proszek cymetydyny?

Cymetydyna w proszku (CAS 51481-61-9, C₁₀H₁₆N₆S, MW 252,34)to antagonista receptora histaminowego H2-pierwszej generacji (H2RA) opracowany w latach 70. XX wieku. Konkurencyjnie blokuje receptory H2 na komórkach okładzinowych żołądka, zmniejszając wydzielanie kwasu żołądkowego wywołane przez histaminę, pokarm i inne stymulanty.

Cymetydyna jest szeroko stosowana jako surowiec farmaceutyczny i badawczy w leczeniu wrzodów żołądka, wrzodów dwunastnicy, GERD, zespołu Zollingera-Ellisona i zaburzeń-związanych z kwasem. Stosuje się go także w zastosowaniach weterynaryjnych, w tym w leczeniu wrzodów żołądka i schorzeń związanych z refluksem-u psów, kotów i koni.

W przeciwieństwie do nowszych blokerów H2, cymetydyna ma silne działanie hamujące enzymy cytochromu P450, co może powodować interakcje lekowe. Ma także właściwości antyandrogenne i immunomodulujące.

Jak działa proszek cymetydyny?

Cymetydyna w proszku działa poprzezodwracalnie blokując receptory histaminowe H2na komórkach okładzinowych żołądka. Zmniejsza to sygnalizację cAMP i zmniejsza aktywacjęH⁺/K⁺-Pompa protonowa ATPazy, co powoduje niższą produkcję kwasu żołądkowego i zmniejszoną aktywność pepsyny.

Biodostępność cymetydyny po podaniu doustnym wynosi około60–70%i jest wydalany głównie z moczem. Ze względu na hamowanie CYP450 może wchodzić w interakcje z lekami takimi jak warfaryna, fenytoina i teofilina. Częste działania niepożądane obejmują ból głowy, zawroty głowy i dyskomfort żołądkowo-jelitowy.

Jakie są zastosowania proszku cymetydyny?

Medycyna ludzka: stosowana w badaniach i preparatach związanych z chorobą wrzodową żołądka, wrzodem dwunastnicy, chorobą refluksową przełyku, refluksowym zapaleniem przełyku, zespołem Zollingera-Ellisona i zaburzeniami nadmiernego wydzielania kwasu żołądkowego.
Zastosowania weterynaryjne: stosowany w leczeniu wrzodów żołądka, zapalenia błony śluzowej żołądka, schorzeń związanych z refluksem-i zaburzeń wydzielania kwasu żołądkowego u psów, kotów i koni.
Badania interakcji leków: stosowane w badaniach hamowania CYP450, modelach-interakcji leków i badaniach farmakokinetycznych.
Badania farmakologiczne: Stosowane w badaniach wydzielania kwasu żołądkowego, mechanizmów receptora H2, modulacji układu odpornościowego i działania antyandrogennego.
Produkcja farmaceutyczna: Służy jako surowiec do tabletek, roztworów doustnych, preparatów złożonych i innych postaci dawkowania.

Jaka jest różnica między cymetydyną a innymi antagonistami H2?

Funkcja	Cymetydyna	Ranitydyna	Famotydyna	Nizatydyna
CAS	51481-61-9	66357-59-3 (HCl)	76824-35-6	76963-41-2
Struktura pierścienia	Imidazol	Furan	Tiazol	Tiazol
Siła działania (w porównaniu z cymetydyną)	1× (odniesienie)	5–8×	20–50×	5–10×
Hamowanie CYP450	Mocny (1A2, 2C9, 2D6, 3A4)	Minimalny	Nic	Minimalny
Efekty antyandrogenne	Tak(ginekomastia)	Rzadki	Nic	Nic
Immunomodulujące	Tak(wzmocnienie komórek T-)	NIE	NIE	NIE
Biodostępność po podaniu doustnym	60–70%	~50%	40–50%	~90%+
Pół-życia	~2 h	2–3 h	2.5–4 h	1–2 h
Problem z NDMA	NIE	Tak (wycofanie w 2020 r.)	NIE	Tak (wycofanie z 2020 r.)
Produkt weterynaryjny	weterynarz Zitac (psy)	Ograniczony	Najczęściej	Ograniczony
Interakcje leków	Bardzo liczne	Kilka	Minimalny	Kilka

Jak wypada cymetydyna w porównaniu z inhibitorami pompy protonowej (PPI)?

Funkcja	Cymetydyna (H2RA)	Omeprazol (PPI)	Pantoprazol (PPI)
CAS	51481-61-9	73590-58-6	102625-70-7
Mechanizm	Antagonizm receptora H2 (odwracalny)	Nieodwracalne hamowanie H+/K+-ATPazy	Nieodwracalne hamowanie H+/K+-ATPazy
Początek	Szybki (30–60 min)	Powolny (1–3 dni)	Powolny (1–3 dni)
Tłumienie kwasu	Umiarkowane, krótkotrwałe-działanie	Bardzo mocny, 24 h+	Bardzo mocny, 24 h+
Tolerancja	Tak (szybka tachyfilaksja)	Minimalny	Minimalny
Interakcja CYP450	Silny (wiele izoenzymów)	Umiarkowany (CYP2C19)	Minimalny
Nocny kwas	Dobry	Umiarkowany	Umiarkowany
Typowe zastosowanie	Przerywany kwas, gojenie się wrzodów, badania interakcji leków	Ciężki GERD, wrzód, H. pylori, Z-E	Ciężki GERD, szpital IV, wrzód

Jak wytwarzany jest proszek cymetydyny?

Cymetydyna w proszku jest wytwarzana w drodze wielo-etapowej syntezy chemicznej obejmującej budowę pierścienia imidazolowego, wiązanie tiometylowe, tworzenie i oczyszczanie cyjanoguanidyny.

Surowiec Kontrola jakości → Materiał wyjściowy (2-Chloro-5-metyloimidazol / 2-[(5-metylo-1H-imidazol-4-ilo)metylotio]etyloamina) → Kondensacja cyjanoguanidyny (N-cyjano-N'-metyloizotiomocznik) → Surowa cymetydyna → Oczyszczanie (rekrystalizacja) → Suszenie → Mielenie → Końcowa kontrola jakości → Pakowanie

HDM BIO kontroluje kluczowe parametry kondensacji, rekrystalizacji i suszenia, aby utrzymać stałą czystość, wielkość cząstek i jakość partii.

Specyfikacje jakości

Przedmiot testowy	Standard	Typowy wynik
Wygląd	Biały lub prawie biały proszek	Spójny
Test (HPLC)	Większy lub równy 98,0%	99.0%
Tożsamość (IR/HPLC)	Zgodny z normą referencyjną	Potwierdzony
Temperatura topnienia	139–144 stopnie	141 stopni
Strata przy suszeniu	Mniejsze lub równe 0,5%	0.2%
Pozostałość po zapłonie	Mniejsze lub równe 0,1%	0.05%
Substancje pokrewne	W specyfikacji	Przechodzić
Metale ciężkie	Mniejsze lub równe 10 ppm	Uległy
Pozostałości rozpuszczalników	W specyfikacji	Przechodzić
Sterylność (stopień do wstrzykiwania)	Jałowy	Uległy
Endotoksyny bakteryjne (do wstrzykiwania)	Mniejsze lub równe 0,5 EU/mg	Uległy

Jakie testy kontroli jakości są przeprowadzane w przypadku proszku cymetydyny?

Każda partia przed wypuszczeniem przechodzi-wieloetapową kontrolę jakości w celu sprawdzenia tożsamości, czystości i kluczowych atrybutów jakości.

Kontrola jakości surowca → Kontrola-procesu → Test HPLC → Weryfikacja tożsamości w podczerwieni → Oznaczanie temperatury topnienia → Straty po suszeniu → Pozostałości po prażeniu → Substancje pokrewne (HPLC) → Metale ciężkie → Pozostałości rozpuszczalników → Test sterylności (gatunek do wstrzykiwania) → Test endotoksyny bakteryjnej (LAL, gatunek do wstrzykiwania) → Ostateczne zwolnienie serii

Kluczowe oceny obejmują test HPLC (większy lub równy 98%), tożsamość IR, temperaturę topnienia, stratę po suszeniu, pozostałość po prażeniu, substancje pokrewne, metale ciężkie, pozostałości rozpuszczalników, a w przypadku jakości do wstrzykiwania: badanie sterylności i endotoksyny bakteryjnej (LAL). Każda partia komercyjna jest poparta-specyficzną partią certyfikatem COA i odpowiednią dokumentacją analityczną dotyczącą przychodzącej kontroli jakości i kwalifikacji dostawcy.

Jakie czynniki wpływają na cenę luzem cymetydyny w proszku?

Ceny hurtowe cymetydyny w proszku zależą od kilku kluczowych czynników:

Koszty surowców: Pochodne imidazolu i materiały wyjściowe cyjanoguanidyny bezpośrednio wpływają na koszty produkcji.
Czystość i klasa: Jakość do wstrzykiwania (sterylna,-kontrolowana endotoksynami, większa lub równa 98%) zapewnia znaczną przewagę nad klasą doustną/techniczną.
Specyfikacja sterylności i endotoksyn: Przetwarzanie aseptyczne i partie do wstrzykiwań przetestowane pod kątem LAL- wiążą się z wyższymi kosztami produkcji.
Zgodność z przepisami i certyfikacja:-standardowy interfejs API GMP ze stałym certyfikatem autentyczności wymaga wyższej ceny.
Wielkość zamówień: duże-kontrakty farmaceutyczne objęte są większymi rabatami za-kilogram.
Logistyka i położenie geograficzne: opakowanie-odporne na działanie światła i wilgoci- oraz zgodność z przepisami celnymi zwiększają koszt przesyłki.

Skontaktuj się z HDM BIO, aby uzyskać aktualną ofertę i cenę-w oparciu o ilość.

Dlaczego warto wybrać HDM BIO jako dostawcę proszku cymetydyny?

Wysoka-czystość (większa lub równa 98% / typowo 99%), pierwszy-w-klasie API będący antagonistą receptora H2 do badań nad tabletkami, syropami i preparatami do wstrzykiwań
Sprawdzona stała temperatura topnienia, niska zawartość substancji pokrewnych i niezawodna jakość
Unikalny profil multi-farmakologiczny: silne hamowanie CYP450, działanie antyandrogenne i immunomodulujące
Brak obaw związanych z zanieczyszczeniem nitrozoaminą NDMA (w przeciwieństwie do ranitydyny)
Produkcja-zgodna z GMP, system jakości posiadający certyfikaty ISO i HACCP
Pełna identyfikowalność partii i pełna dokumentacja (COA, MSDS, HPLC, sterylność, LAL)
Elastyczne dostawy: próbki kilogramowe do-tonowych zamówień API zbiorczych
Globalny eksport do 70+ krajów z pełną obsługą celną

Pakowanie zbiorcze, wysyłka i przechowywanie

Opakowania: Worki foliowe na próbki i odporne na wilgoć bębny-fibrowe w przypadku zamówień masowych.
Opakowanie niestandardowe: dostępne oznakowanie OEM.
Dokumenty wysyłkowe: COA, MSDS/SDS, faktura handlowa, lista pakowania i dokumentacja celna dostępna zgodnie z wymaganiami zamówienia.
Przechowywanie: Przechowywać szczelnie zamknięte w chłodnym, suchym i-światle chronionym miejscu. Okres ważności: 24 miesiące.
Postępowanie: Wyłącznie do użytku jako surowiec farmaceutyczny/weterynaryjny; nie do bezpośredniego podawania klinicznego.

Często zadawane pytania dotyczące proszku cymetydyny

P1: Co to jest proszek cymetydyny?

Odp.: Cymetydyna jest pierwszym-w-klasie antagonistą receptora histaminowego H2 (H2RA), pierwotnie wprowadzonym na rynek pod nazwą Tagamet w latach 70. XX wieku. Konkurencyjnie blokuje receptory H2 na komórkach okładzinowych żołądka, zmniejszając podstawowe i stymulowane wydzielanie kwasu żołądkowego. Stosowany w leczeniu wrzodów żołądka/dwunastnicy, GERD, zespołu Zollingera-Ellisona. Wyjątkowo jest silnym inhibitorem CYP450, ma działanie antyandrogenne (ginekomastia) i działanie immunomodulujące. Brak obaw związanych z NDMA.

P2: Jaki jest numer CAS?

Odp.: 51481-61-9 (wolna zasada); sól chlorowodorkowa CAS 70059-30-2.

P3: Jak działa cymetydyna?

Odp.: Konkurencyjnie i odwracalnie antagonizuje receptory histaminowe H2 na komórkach okładzinowych żołądka, zmniejszając aktywację cAMP i pompy protonowej, zmniejszając w ten sposób wydzielanie i objętość kwasu żołądkowego oraz pepsynę. Nie wpływa na opróżnianie żołądka. Silnie hamuje także CYP450 (1A2, 2C9, 2D6, 3A4), zmniejsza przepływ krwi w wątrobie i działa antagonistycznie na receptory androgenowe. Biodostępność po podaniu doustnym ~60–70%; okres półtrwania-~2 godziny; ciągłe używanie powoduje tolerancję.

P4: W jakim celu stosuje się cymetydynę?

Odp.: Człowiek: wrzód żołądka/dwunastnicy, GERD, Zollinger-Ellisona, gastrinoma, mastocytoza, nadkwaśność, profilaktyka wrzodów stresowych. Weterynaria: wrzód żołądka/przewlekłe zapalenie błony śluzowej żołądka u psów (Zitacvet), refluks kotów, EGUS u koni. Badania: modele interakcji leków CYP450, immunologia/onkologia (wzmocnienie komórek T-), endokrynologia (antyandrogeny), modele wrzodów przewodu pokarmowego.

P5: Czy cymetydyna powoduje problemy z NDMA, tak jak ranitydyna?

Odp.: Nie. W przeciwieństwie do ranitydyny (która została wycofana z rynków USA i UE w 2020 r. ze względu na zanieczyszczenie nitrozoaminą NDMA), cymetydyna nie powoduje znanego problemu tworzenia się NDMA. Jego imidazolowa struktura pierścieniowa jest chemicznie stabilna i nie ulega rozkładowi do nitrozoamin w normalnych warunkach przechowywania.

P6: Jakie są główne interakcje leków z cymetydyną?

Odp.: Cymetydyna silnie hamuje CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 i CYP3A4 oraz zmniejsza przepływ krwi w wątrobie. Zwiększa stężenie: warfaryny (ryzyko krwawienia), teofiliny (toksyczność), fenytoiny (działanie toksyczne na OUN), lidokainy, chinidyny, propranololu, metoprololu, benzodiazepin (diazepam), blokerów kanału wapniowego i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Podczas jednoczesnego podawania tych leków wymagane jest dostosowanie dawki lub monitorowanie terapeutyczne.

P7: Jaką czystość zapewniacie?

A: Standard Większy lub równy 98,0% HPLC; typowy wynik partii 99%. Gatunek do wstrzykiwań ze specyfikacją sterylności i endotoksyny dostępny na żądanie.

P8: Gdzie mogę to kupić w Chinach?

Odp.: HDM BIO dostarcza masowoCymetydyna w proszkuz pakietowym COA i globalną obsługą eksportu.

P9: Czy istnieją jakieś obawy dotyczące bezpieczeństwa?

Odp.: Cymetydyna w proszku jest ogólnie dobrze tolerowana. Częste działania niepożądane obejmują ból głowy, zawroty głowy, biegunkę, zaparcia i wysypkę. Długotrwałe-stosowanie w dużych-dawkach może powodować działanie antyandrogenne, takie jak ginekomastia i zmniejszone libido. Rzadkie reakcje obejmują splątanie, zmiany enzymów wątrobowych, nieprawidłowości w zakresie krwinek i bradykardię. Ze względu na silne hamowanie CYP450, cymetydyna może wchodzić w interakcje z wieloma lekami. W przypadku zaburzeń czynności nerek lub wątroby zaleca się dostosowanie dawki.

P10: Czy cymetydyna jest nadal stosowana w weterynarii?

O: Tak. Cymetydyna jest nadal stosowana w badaniach weterynaryjnych i niektórych zastosowaniach klinicznych w leczeniu wrzodów żołądka, zapalenia błony śluzowej żołądka i zaburzeń-zależnych od kwasu u psów, kotów i koni. Jednakże często preferowane są nowsze blokery H2, takie jak famotydyna, ponieważ charakteryzują się mniejszą liczbą interakcji lekowych, większą siłą i dłuższym czasem działania.